科研突破：药物化学的突破进展可能带来更为优秀的药物
化学教授W. Dean Harman领导了一支团队，为药物生产研发新方法。 （图片来源：Dan Addison/弗吉尼亚大学）
药物的研发目标是对大多数人管用，但对于那些由于遗传特质而导致药物代谢过快的人来说，他们往往需要服用更高剂量的药物才能使之起效。还有一些特定人群，在代谢药物的过程中体内会产生有毒的副产物，常常导致令人不快的副作用。
然而，一支由弗吉尼亚大学化学教授W. Dean Harman领导的研究团队已经成功开发出了一种药物生产的新方法。这种方法可以减少药物使用剂量，减轻副作用，从而大大提升新药的安全性和有效性。
在一篇发表于《自然》（Nature）杂志的论文中，Harman和他的同事，弗吉尼亚大学化学教授Brooks Pate，以及橡树岭国家实验室（Oak Ridge National Laboratory，地处田纳西州诺克斯维尔附近）的Xiaoping Wang，阐述了一种向苯（原油中常见的芳香化合物）分子中策略性地添加氘原子（一种氢的同位素）的新方法。这一步骤也是制备具备药物活性化合物的重要环节。
“利用我们的方法，药物分子中某些特定的氢原子便可以被替换为它们的名叫氘的近亲。”Harman说到，“氘原子和氢原子起到的作用几乎一摸一样，但是它们和碳原子形成的化学键要稍微强那么一点。这便可以减缓药物在体内的分解，同时也能改变药物最后分解形成的化合物。”
“这意味着，氘代药物需要的剂量更低，同时副作用也更少。”
最近，一种名叫氘代丁苯那嗪（Deutetrabenzine）的化合物成为首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于治疗亨廷顿舞蹈症的氘代药物。然而，这篇论文解释道，目前在药物合成的过程中引入氘原子的方法实施起来可能相当困难。
“我们不仅可以定量地给氘原子在原子层面上指定引入的位置。”Harman的共同作者Xiaoping Wang解释道，“也可以精准地确定苯分子的每一侧引入了几个氘原子。”
这篇文章并没有专门针对于某一特定的药物或者应用，Harman讲到，“倒应该说，我们在开发一项新的工具，这项工具可能会在将来的某一天被药物化学领域用来创造已有药物的新变种，亦或是全新的药物，像是新的抗病毒药物，抗生素，抗癌药物等等。”
Harman的团队已经在与一家大型药企展开合作，开始为新药研发测试可能的先导化合物。
“这一研究课题也让我们与佛吉尼亚大学的Pate研究小组展开了激动人心的合作。他们发展出了转动光谱领域中最为先进的工具，用以分析我们正在合成的这些产物。”Harman说到，“这些同位素异数体用其他方法则会很难检测到。”
作者：Russ Bahorsky
翻译：马新雨
审校：郝豪
引进来源：弗吉尼亚大学
引进链接：
https://phys.org/news/2020-05-medicinal-chemistry-breakthrough-pharmaceuticals.html
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